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PROTAC技術

一、PROTAC技術

   PROTAC技術原理是利用雙功能小分子將靶蛋白和細胞內的E3 連接酶鏈接起來,使靶蛋白泛素化,從而被蛋白酶體識別而導致靶蛋白降解。

圖片來源: Corson,T.W.,Aberle,N.,and Crews,C.M. ACS Chem.Biol.3(11),677-692(2008).
 
二、PROTAC技術與新藥研發
 
  自從人類基因組被解讀以來,研究人員就試圖通過靶向調控成千上萬疾病相關的蛋白進行藥物研發,但目前僅有約13%靶蛋白能用小分子化合物或生物大分子調控。而PROTAC技術因其不依賴于活性位點的優勢,使得針對致病靶蛋白成藥性的可能性大大增加,成為一種極具潛力的新藥研發工具,為包括癌癥在內的多種疾病的治療帶來新希望。
 
三、五元生物PROTAC技術優勢
 
   目前PROTAC技術面臨的一個很大挑戰是雙功能分子藥物的分子量較大,不容易達到成藥所需的高溶解度和高滲透性。五元生物研發團隊的成員有著豐富的化學藥物研發經驗和技術,通過對雙功能分子化合物進行獨到的優化設計來解決其溶解度和細胞滲透性等成藥性問題,提高研發的成功率。
 

   五元生物的PROTAC技術在2018年入選江西省 “雙千計劃”高層次創業團隊項目,是省內僅有的三個生物類入選項目之一。

 

四、PROTAC與類器官技術在藥物研發領域的結合

 

   一方面類器官技術可以促進新的藥物靶點的發現和驗證,為PROTAC技術提供更多的可以靶向成藥的靶標蛋白。另一方面類器官技術可以用于PROTAC分子的有效性和安全性評估。兩項技術的結合可極大提高新藥研發的成功率,降低新藥研發的時間和成本。在藥物研發領域具有獨特的優勢。

 

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